局所麻酔薬の化学と薬理学
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local anesthetic
局所麻酔薬の基本構造：
局所麻酔薬は，一般にアルコールのような親水性部とアルキル又は芳香環のような疎水性部とをエステルかアミド(-NH-CO-)が連結している．
薬理：
末梢神経：
局所麻酔薬は神経線維の静止膜電位は変えない．しかし活動電位を下げて，神経の伝導を阻害する．
上記の構造から，局所麻酔薬は神経線維の膜に直角に跨るものと推測される．チャンネルが開いた時に（つまり神経が活動する時に），そこに入ってイオンの動きを阻害するという．
心臓：
心臓の刺激伝導系に対しても神経線維に対するのと同様に働くので，抗不整脈作用がある．実用になるのはプロカインとリドカインの二つである．
中枢神経系：
中枢神経に対しては抑制シナプスを抑制して，「ふるえ」やけいれんをおこす．
代謝：
エステル型は血漿のコリンエステラーゼで分解，アミド型は肝臓で代謝
キーワード：エステル型，アミド型，静止膜電位，活動電位
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諏訪邦夫
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局所麻酔薬の化学と薬理学 #47
